Journal de la technologie microbienne et biochimique

Abstrait

Synthèse et études SAR de nouveaux dérivés d'oxadiazole-2-oxyde avec une activité in vitro remarquable contre Schistosoma japonicum

CMA Gause M, Wen-Hua F, Li-Jun S, Chuan-Xin Y et Bainian F

La schistosomiase est la maladie tropicale la plus négligée au monde, où chaque jour de plus en plus de personnes sont touchées. Le seul médicament approuvé, le Praziquantel (PZQ), ne pouvait pas empêcher la réinfection mais était uniquement efficace contre les vers adultes. Une résistance au PZQ a été trouvée dans certaines régions, donc un médicament alternatif serait nécessaire comme substitut. L'oxadiazole-2-oxyde s'est avéré être un agent anti-schistosomique potentiel dans lequel il tue à la fois les vers adultes et juvéniles. Nous avons synthétisé 25 nouveaux analogues de l'oxadiazole-2-oxyde et vérifié leur activité in vitro sur Schistosoma japonicum adulte. Ici, tous ont montré une meilleure activité in vitro que le praziquantel et le 1, 2, 5-oxadiazole-2-oxyde. Les composés 16, 17, 20, 23 et 24 ont montré une excellente activité même à faible concentration et sur une courte période de temps. Aucune différence n'a été constatée lors de la vérification de leur activité in vitro contre les vers mâles et femelles. Certains nouveaux groupes fonctionnels pourraient être synthétisés ici et pourraient nous conduire à un nouveau traitement de la schistosomiase. Les études de synthèse et de relation structure-activité (SAR) d'analogues d'oxadiazole-2-oxyde ayant une activité contre S. japonicum peuvent nous aider à concevoir de nouveaux dérivés pour découvrir une meilleure activité et un candidat potentiel. Certains de ces composés pourraient être utilisés pour développer de nouveaux médicaments anti-schistosomiques, tandis que le mécanisme de ces composés reste à découvrir.