Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Le potentiel des tensioactifs non ioniques contre les transporteurs d'efflux de la P-glycoprotéine pour le système de développement de médicaments

Kulsirirat T, Rukthong P, Dechwongya P et Sathirakul K

Les polysorbates (Tweens) sont largement utilisés dans les formulations pharmaceutiques comme excipients, tels que stabilisants ou solubilisants, pour les médicaments peu solubles. Les transporteurs d'efflux ABCB1 (P-glycoprotéine, P-gp) jouent un rôle essentiel dans la limitation de la biodisponibilité orale des médicaments. La P-gp est exprimée dans l'épithélium intestinal, ce qui altère considérablement l'absorption systémique de diverses substances actives. La présente étude vise à étudier une nouvelle propriété des polysorbates, notamment sa capacité à stimuler ou à inhiber le transporteur d'efflux P-glycoprotéine (P-gp) à l'aide de systèmes de dosage Pgp-Glo™. Les systèmes de dosage Pgp-GloTM sont des dosages ATPase de P-glycoprotéine (P-gp) luminescents. Ils ont détecté l'effet de la substance sur la P-gp humaine recombinante dans une fraction de membrane cellulaire. L'étude a montré que la concentration de 0,1 % de Tween 80 est un inhibiteur de l'activité de la P-gp ATPase, alors que les concentrations de 0,5 % et 1 % de Tween 80 se sont révélées être un stimulateur. Toutes ces concentrations de Tween 20 se sont révélées avoir un effet inhibiteur sur l'activité de la P-gp ATPase.