Modern Chemistry & Applications

Abstrait

L'acide valproïque, un médicament anticonvulsivant, dans les cancers et dans les thérapies anticancéreuses combinées

Lichun Sun et David H Coy

L'acide valproïque (VPA), un médicament anticonvulsivant traditionnel, est impliqué dans la suppression de la progression du cancer tout en modulant diverses voies de signalisation associées au cancer. En particulier, le VPA agit soit comme un inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC) soit comme un activateur de la signalisation Notch pour supprimer la croissance tumorale. Le VPA est moins toxique et, en soi, a des effets antitumoraux limités. Ainsi, le VPA a été utilisé comme adjuvant en combinaison avec une variété d'autres agents anticancéreux pour de nombreux types de cancers. Ces stratégies de combinaison présentent des applications potentielles dans les traitements contre le cancer. En particulier, le VPA pourrait réguler à la hausse certains récepteurs couplés aux protéines G (GPCR) dans certaines cellules cancéreuses. Certains de ces GPCR sont fortement exprimés naturellement dans de nombreuses cellules cancéreuses et ces caractéristiques ont été appliquées à de nouvelles thérapies combinées améliorées avec le VPA et des conjugués peptide-médicament cytotoxiques ciblés sur des récepteurs spécifiques.