Revue de Pharmacovigilance

Abstrait

Conception et évaluation d'un système d'administration de médicaments à libération contrôlée pour la prise en charge des rhumatismes

Santhosh Kumar, Anusha G, Rajyalaxmi, Srinivas et Manoj

La présente étude avait pour objectif de concevoir, de formuler et d'évaluer des microsphères mucoadhésives de kétoprofène ciblant le côlon pour de nombreux avantages, notamment une biodisponibilité accrue et une réduction de la fréquence d'administration, etc. Le kétoprofène est un AINS, comme d'autres médicaments de ce groupe, il réduit la douleur, l'inflammation et la raideur dans la polyarthrite rhumatoïde, l'arthrose et la spondylarthrite ankylosante. Dans cette étude, une tentative a été faite pour préparer des microsphères mucoadhésives de kétoprofène en utilisant des polymères naturels conçus pour une libération contrôlée par voie orale.

Les microsphères de kétoprofène ont été préparées selon 32 plans factoriels complets avec des concentrations variables de polymères en utilisant de l'alginate de sodium et des polymères naturels tels que la gomme de guar, la gomme de xanthane par la méthode de gélification ionique par orifice. Les microsphères de kétoprofène préparées ont été évaluées pour la morphologie de surface et la forme des particules, les études rhéologiques. L'efficacité de la microencapsulation, l'indice de gonflement et les études de libération de médicament in vitro ont été réalisées, ainsi que des études de compatibilité. Les microsphères se sont révélées discrètes, sphériques et fluides.

Français Le rendement en pourcentage variait de 88 % à 96 % et l'efficacité d'encapsulation était de 86,23 % à 94,46 %. La taille des particules s'est avérée être comprise entre 400 et 550 μm. D'après les études de libération de médicament in vitro, le (KPN5) a montré une libération de médicament de 92,12 % en 12 heures et a montré un meilleur contrôle de la libération de médicament. Les données de libération in vitro ont été traitées avec des équations mathématiques et il a été conclu que le kétoprofène suivait une libération d'ordre zéro à partir des microsphères et du modèle Peppas avec un transport Super Case II par diffusion non fickienne. Les résultats indiquent que les microsphères de kétoprofène ciblées sur le côlon mucoadhésives à enrobage entérique contiennent de la gomme xanthane ; la gomme de guar offre une meilleure option pour une action de libération contrôlée et une biodisponibilité améliorée.