Revue de Pharmacovigilance

Abstrait

Conception et évaluation de mini-comprimés multi-unités flottants (MUMTS) Système d'administration de médicament muco-adhésif de famotidine pour traiter les ulcères gastro-intestinaux supérieurs

Nagaraju Banala, Mahipal Reddy Donthi, Narendhar Reddy Dudipala, Devendhar Reddy Komalla, Dinesh Suram et Vinay Thallapally

L'ulcère est l'une des maladies les plus fréquemment évaluées, causées par de nombreuses raisons telles que l'infection bactérienne H. pylori, la sécrétion excessive d'acide dans l'estomac, la formation irrégulière de muqueuse et certains traitements aux AINS. La famotidine est un antagoniste des récepteurs H2, utilisé pour réduire la sécrétion d'acide gastrique dans l'estomac. L'objectif de la présente étude était le développement et l'évaluation d'un système encapsulé de comprimés multi-unités de famotidine pour traiter les ulcères gastro-intestinaux supérieurs.

Français La libération du médicament a été contrôlée avec des polymères matriciels comme le POLYOXWSR 1105 et le HPMC K4M. Les comprimés ont été préparés par une technique de compression directe. Les comprimés préparés ont été évalués pour des paramètres physico-chimiques comme la variation de poids, la dureté, la friabilité, les études de flottabilité, la teneur en médicament, la dissolution in vitro et la propriété mucoadhésive dans la muqueuse gastrique porcine. De plus, le comportement intragastrique de la formulation optimisée a été évalué chez des volontaires humains dans des conditions de jeûne. Tous les paramètres des comprimés préparés étaient dans les limites acceptables selon l'USP. La formulation optimisée présentait un temps de latence de flottaison de 10 ± 2 secondes avec un temps de flottaison total de 12 h et un profil de libération in vitro de 99,14 ± 3,21 % en 12 h. Le temps de mucoadhésion s'est avéré visuellement > 12 h dans un tampon phosphate à pH 6,8. Des études d'imagerie radiographique in vivo ont révélé que le temps de séjour moyen d'un seul mini-comprimé dans l'estomac était de 8 h chez des volontaires humains en bonne santé.