Modern Chemistry & Applications

Abstrait

Méthodes UV-métriques, pH-métriques et RP-HPLC pour évaluer les multiples valeurs de pKa d'un nouveau médicament antipaludique basique polyprotique, le Cyclen Bisquinoline

Mohammad Faisal Hossain, Cassandra Obi, Anjuli Shrestha et MO Faruk Khan

L'objectif de cette expérience était d'évaluer et de comparer les valeurs de pKa du nouveau médicament antipaludique faiblement basique et peu soluble dans l'eau, le 4,10-bis(7-chloroquinoléine)-1,4,7,10-tétraazacyclododécane (CNBQ). Trois méthodes distinctes, pH-métrique, UV-métrique et chromatographie liquide haute performance en phase inverse (RP-HPLC), ont été utilisées pour déterminer les valeurs de pKa entre 2,0 et 12,0 pH. Les tampons acétate et phosphate, en plus du méthanol et de l'acétonitrile comme cosolvants et du chlorure de potassium pour maintenir la force ionique, ont été utilisés selon les besoins. Dans la méthode UV-métrique, la substance médicamenteuse est dissoute dans un milieu aqueux, éliminant toute interférence d'un cosolvant pour la mesure du pKa. Par conséquent, les valeurs de pKa obtenues par la méthode UV-métrique sont considérées comme précises, contrairement aux méthodes potentiométriques et RP-HPLC qui nécessitent l'utilisation de cosolvants. Ainsi, grâce à l'utilisation de la méthode UV-métrique, trois valeurs de pKa, 5,9, 6,6 et 8,7, ont été obtenues pour le CNBQ. Ces études seraient utiles pour déterminer les valeurs de pKa des médicaments apparentés en cours de développement.